Author(s): YU Jian-xin, ZHANG Wan-nian, YAO Jian-zhong, SONG Yun-long, SHENG Chun-quan
Pages: 173-175,187
Year: 2005 Issue:  3
Journal: CHINESE JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
Keyword:  药物化学; 工艺改进; 化学合成; 卡培他滨; 抗肿瘤;
Abstract: 目的改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺.方法经酰化保护的D-核糖与硅醚化的5-氟胞嘧啶反应,生成中间产物2′,3′,5′-O-三苯甲酰-5-氟胞苷(4),后者经皂化、形成酮缩、碘化、氢解及水解等反应合成了5-氟脱氧胞苷,最后与正戊基氯甲酸酯反应生成卡培他滨.结果以D-核糖为起始原料经8步反应合成卡培他滨.结论改进后的合成方法工艺简便、条件温和、原料易得,总收率由文献方法的12%提高为22%,适于工业制备.