Author(s): ZHU Haojie, HOU Zuozuo, LIU Guoqing
Pages: 544-547
Year: 2004 Issue:  5
Journal: CHINESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY AND THERAPEUTICS
Keyword:  CPUE1; 长春新碱; P-糖蛋白; 凋亡; 多药耐药性;
Abstract: 目的:研究新的四氢异喹啉类化合物CPUE1逆转K562/A02细胞多药耐药性的作用及机制.方法:在CPUE1的作用下,用MTT法检测长春新碱(vincristine, VCR)对K562/A02多药耐药细胞的细胞毒作用的变化,使用DNA分析和Annexin-Ⅴ/PI双染法研究CPUE1对VCR诱导K562/A02细胞凋亡的影响,流式细胞仪检测CPUE1对P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)外排罗丹明123 (rhodamine123, Rh123)的作用.结果:CPUE1能明显提高VCR对K562/A02多药耐药细胞的细胞毒作用以及凋亡诱导作用,10 μmol·L-1的CPUE1能使K562/A02对VCR的IC50值由 60.54 μmol·L-1降至 4.17 μmol·L-1.CPUE1还能抑制Rh123外排从而增加细胞内Rh123的蓄积浓度.结论:CPUE1通过抑制P-gp的活性逆转K562/A02细胞的多药耐药性.