Author(s): ZHAO Yunzhen
Pages: 360
Year: 1991 Issue:  6
Journal: World Clinical Drugs
Keyword:  药理特性; Pikamilone; 生物利用度; 叠氮化合物; 血脑屏障; 抑制性神经递质; 低毒性; 丁酸钠盐; 抗焦虑; 血药浓度;
Abstract: <正> GABA是一种抑制性神经递质。影响GABA系统的药物可以激活各自的受体,抑制GABA的利用和增加其通过血脑屏障的数量。合成Pikamilone是基于这样的设想,即烟酸可起到一种有效的GABA载体的作用,并且具有良好的药理特性、低毒性和令人满意的生物利用度等。合成将烟酸叠氮化合物(Ⅰ)与γ-氨基丁酸(Ⅱ)溶液在1N氢氧化钠(pH8～9)中混合,此混合物搅拌24小时,蒸发,残余物用甲醇洗涤。将所得的烟酰-γ-氨基丁酸钠盐(Ⅲ)干燥,用少量的水使之溶解并调节pH达3.5,即得N-烟酰基-γ-氨基丁酸(Ⅳ)。