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kang xiong ji su yao nilutamide
Author(s): SONG Jianxing
Pages: 298-
299
Year: 1989
Issue:
5
Journal: World Clinical Drugs
Keyword: 抗雄激素; Nilutamide; 雄激素受体; 大鼠; 盐酸水溶液; 激素副作用; 晚期前列腺癌; 竞争性抑制作用; 有效剂量; 微粒体;
Abstract: <正> Nilutamide(Anandron)是一种新的非甾体抗雄激素药。合成将3-三氟甲基-4-硝基苯异氰酸(Ⅰ)与2-氨基-2-氰基丙烷(Ⅱ)缩合,经减压浓缩及硅胶层析(二氯甲烷:丁酮=8:2 V/V洗脱),得中间体Ⅲ;然后将Ⅲ加入盐酸水溶液中,加热、冷却后倒入水中,沉淀物经过滤、洗涤和干燥,即得本品[FR 7533084]。药理作用本品能与雄激素受体结合,但对其他甾体激素受体无结合效应,故没有激素副作用。对大鼠睾丸微粒体17-羟化酶活性具有轻度竞争性抑制作用。大鼠阉割后,本品能抑制前列腺摄入睾丸酮,完全拮抗雄激素对前列腺及精囊生长发育的影响。大鼠口服有效剂量为10 mg/kg,经1小时吸收,达血药峰值,持续约6小时,消除半
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