The server is under maintenance between 08:00 to 12:00 (GMT+08:00), and please visit later.
We apologize for any inconvenience caused
Login  | Sign Up  |  Oriprobe Inc. Feed
China/Asia On Demand
Journal Articles
Laws/Policies/Regulations
Companies/Products
kang xiong ji su yao nilutamide
Author(s): 
Pages: 298-299
Year: Issue:  5
Journal: World Clinical Drugs

Keyword:  抗雄激素Nilutamide雄激素受体大鼠盐酸水溶液激素副作用晚期前列腺癌竞争性抑制作用有效剂量微粒体;
Abstract: <正> Nilutamide(Anandron)是一种新的非甾体抗雄激素药。合成将3-三氟甲基-4-硝基苯异氰酸(Ⅰ)与2-氨基-2-氰基丙烷(Ⅱ)缩合,经减压浓缩及硅胶层析(二氯甲烷:丁酮=8:2 V/V洗脱),得中间体Ⅲ;然后将Ⅲ加入盐酸水溶液中,加热、冷却后倒入水中,沉淀物经过滤、洗涤和干燥,即得本品[FR 7533084]。药理作用本品能与雄激素受体结合,但对其他甾体激素受体无结合效应,故没有激素副作用。对大鼠睾丸微粒体17-羟化酶活性具有轻度竞争性抑制作用。大鼠阉割后,本品能抑制前列腺摄入睾丸酮,完全拮抗雄激素对前列腺及精囊生长发育的影响。大鼠口服有效剂量为10 mg/kg,经1小时吸收,达血药峰值,持续约6小时,消除半
Related Articles
loading...