Author(s): CHENG Qing-fang1, 2, WANG Qi-fa1, LIAO Yun-peng1, SHUAI Mei1
Pages: 1691-1693
Year: 2013 Issue:  14
Journal: Chinese Journal of New Drugs
Keyword:  盐酸他喷他多; 中枢镇痛药; 肾上腺素能递质摄取抑制剂; 合成;
Abstract: 目的:改进中枢镇痛新药盐酸他喷他多的合成工艺。方法:以外消旋的1-二甲氨基-2-甲基-3-戊酮为原料,经拆分、格氏反应、酰化及催化氢解制得重要中间体(2R,3R)-2-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-N,N-二甲基戊胺(4)。4再经脱保护基、与盐酸成盐制得盐酸他喷他多。结果:工艺的总收率为57.8%,中间体及目标化合物的结构经质谱、核磁共振谱等确证。结论:本方法操作简便、成本较低、条件温和、步骤少,适合工业化生产。