Determination of mitiglinide in human plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its pharmacokinetic study
Author(s): GUO Lin1, HU Gong-yun2, YU Hui2, YANG Jie1, CHEN Lan1, XU Wen-yan1, HE Qing1
Pages: 1308-1313
Year: 2011 Issue: 14
Journal: Chinese Journal of New Drugs
Keyword: LC-MS/MS; 米格列奈; 药代动力学;
Abstract: 目的:建立人血浆中米格列奈浓度的LC-MS/MS检测方法,研究米格列奈钙片单次及连续给药后在健康人体内的药代动力学。方法:应用建立的LC-MS/MS法测定人血浆米格列奈浓度,以DAS软件计算主要药代动力学参数。结果:健康受试者单次给药5,10,20 mg主要药代动力学参数:Cmax为（435.3±182.5）,（811.7±276.0）和（1 549.8±353.2）μg.L-1;Tmax为（0.642±0.61）,（0.508±0.29）和（0.5±0.167）h;t1/2为（1.445±0.146）,（1.343±0.215）和（1.404±0.209）h;AUC0t为（725.7±154.8）,（1 504.3±285.3）和（2 784.9±554.0）μg.L-1.h。连续给药10 mg主要药代动力学参数:Cmax为（1 005.7±338.0）μg.L-1;Tmax为（0.492±0.384）h;Cmin为（40.33±20.15）μg.L-1;t1/2为（1.670±0.363）h;AUCss为（1 645.2±469.1）μg.L-1.h;Cav为（205.6±58.64）μg.L-1;DF（4.670±0.974）。结论:本方法灵敏度高,无杂质干扰,适用于人体药代动力学研究。米格列奈钙片单次口服520 mg剂量范围内,体内过程呈线性;连续给药7 d,血药浓度d4已达稳态,体内无蓄积。
Pages: 1308-1313
Year: 2011 Issue: 14
Journal: Chinese Journal of New Drugs
Keyword: LC-MS/MS; 米格列奈; 药代动力学;
Abstract: 目的:建立人血浆中米格列奈浓度的LC-MS/MS检测方法,研究米格列奈钙片单次及连续给药后在健康人体内的药代动力学。方法:应用建立的LC-MS/MS法测定人血浆米格列奈浓度,以DAS软件计算主要药代动力学参数。结果:健康受试者单次给药5,10,20 mg主要药代动力学参数:Cmax为（435.3±182.5）,（811.7±276.0）和（1 549.8±353.2）μg.L-1;Tmax为（0.642±0.61）,（0.508±0.29）和（0.5±0.167）h;t1/2为（1.445±0.146）,（1.343±0.215）和（1.404±0.209）h;AUC0t为（725.7±154.8）,（1 504.3±285.3）和（2 784.9±554.0）μg.L-1.h。连续给药10 mg主要药代动力学参数:Cmax为（1 005.7±338.0）μg.L-1;Tmax为（0.492±0.384）h;Cmin为（40.33±20.15）μg.L-1;t1/2为（1.670±0.363）h;AUCss为（1 645.2±469.1）μg.L-1.h;Cav为（205.6±58.64）μg.L-1;DF（4.670±0.974）。结论:本方法灵敏度高,无杂质干扰,适用于人体药代动力学研究。米格列奈钙片单次口服520 mg剂量范围内,体内过程呈线性;连续给药7 d,血药浓度d4已达稳态,体内无蓄积。
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