Author(s): LIU Dan1, KOU Li-ying1, CUI Ting-xiu1, SONG Dan-dan2, GAO Yuan1, LI Xiao-jing3, ZHAO Lin-xiang1
Pages: 84-89
Year: 2010 Issue:  2
Journal: Chinese Journal of Medicinal Chemistry
Keyword:  化学合成;  18β-甘草次酸;  细胞生长抑制作用;  细胞凋亡;
Abstract: 目的对18β-甘草次酸2位、3位、11位和29位进行结构修饰,增强其抑制白血病细胞生长和诱导细胞凋亡活性。方法以18β-甘草次酸为起始原料,经氧化、酯化、缩合、脱氢等反应得到目标化合物;以台盼蓝排斥试验和AO-EB双荧光染色法检测目标化合物对HL-60细胞的生长抑制活性及诱导细胞凋亡活性。结果与结论合成了14个18β-甘草次酸类化合物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱及质谱确证。体外活性测定结果表明,合成的化合物表现出不同程度的细胞生长抑制活性,其中A环结构改造后的化合物Ⅶ和Ⅸ活性较强,且呈现时间和剂量依赖性。