Author(s): ZHANG Li1, WANG Ping2, LI Yan-hui, ZHANG Lan1, WANG Cai-xia1, WEI Na1, XIU Xian1, LI Yong-feng1, LI Chun-lei1 Co., Ltd., Shijiazhuang 050051, China, 2.Department of Chemical Engineering Hebei Chemical &, Pharmaceutical College, Shijiazhuang 050026, China)
Pages: 1930-1932
Year: 2010 Issue:  24
Journal: Chinese Pharmaceutical Journal
Keyword:  酒石酸长春瑞滨;  胆固醇-PEG;  脂质体;
Abstract: 目的采用胆固醇-PEG制备酒石酸长春瑞滨长循环脂质体,并对其理化性质、体内药动学和药效学进行研究。方法用主动载药技术制备胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体,用动态光散射法测定粒径,采用柱色谱法测定包封率,KM鼠进行药动学实验,S180/KM小鼠为模型进行药效学实验。结果脂质体平均粒径在（100±10）nm;胆固醇-PEG修饰的脂质体能高效包载酒石酸长春瑞滨,药脂摩尔比在1∶5³∶5内包封率均大于95%;药动学实验表明,胆固醇-PEG2000的加入能够显著延长脂质体的体内循环时间;药效学实验表明,与空白组和游离药组相比,脂质体有明显抑瘤作用。结论胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体具有较高包封率,能显著延长体内循环时间,并可提高酒石酸长春瑞滨的抗肿瘤活性。