Author(s): YE Fei, GAO Ren-xiao, SHEN Ning, DING Zhi-xin
Pages: 767-770
Year: 2010 Issue:  6
Journal: Chinese Journal of Synthetic Chemistry
Keyword:  西他列汀; 化学拆分; (-)-二对甲苯酰-L-酒石酸; 合成;
Abstract: 以2-氯吡嗪与2,4,5-三氟苯乙酸为原料,经亲核取代、环化、氢化等6步反应合成了制备西他列汀的重要中间体--4-氧代-4-{3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪-7(8H)-基}-1-(2,4,5-三氟苯基)丁烷-2-烯胺(6);以NaBH4为还原剂,甲基磺酸为辅助添加剂,还原6制得西他列汀外消旋体(7); 7经(-)-二对甲苯酰-L-酒石酸拆分制得光学纯度高于...